科技成果信息是國(guó)家重要的戰(zhàn)略信息資源，集中反映了我國(guó)科技創(chuàng)新活動(dòng)所取得的進(jìn)展和達(dá)到的水平。北京寬厚醫(yī)藥科技有限公司創(chuàng)新藥“一種創(chuàng)新雙靶點(diǎn)止吐藥物性研究”在國(guó)家科技成果信息服務(wù)平臺(tái)登記成功，該成果于2022年7月5日通過審核，批準(zhǔn)登記號(hào)“9112022Y801”，將在國(guó)家科技成果信息服務(wù)平臺(tái)、中國(guó)知網(wǎng)的成果專欄查詢到本項(xiàng)目的對(duì)外公布信息。
目前國(guó)內(nèi)外腫瘤發(fā)病率快速增長(zhǎng)，腫瘤人群逐年增加。防治化療引起惡心、嘔吐的藥物市場(chǎng)需求巨大，開發(fā)此類藥物有著重大的社會(huì)意義。目前臨床上應(yīng)用于化療引起的惡心、嘔吐藥物主要有三大類：傳統(tǒng)止吐藥，5-HT3受體拮抗劑及NK1受體拮抗劑。傳統(tǒng)止吐藥由于副作用較大，療效不顯著，已逐漸退出臨床。5-HT3受體拮抗劑能夠選擇性的阻斷中樞和外周5-HT3受體，從而有效的控制化療引起的惡心、嘔吐，對(duì)化療及麻醉引起的急性惡心、嘔吐療效顯著，不良反應(yīng)小，是臨床上的一線用藥。神經(jīng)激肽P物質(zhì)與其受體NK1結(jié)合在治療惡心、嘔吐反應(yīng)中扮演非常重要的作用，選擇性的NK1受體拮抗劑在治療急性和延遲性的惡心、嘔吐方面療效顯著，但由于副作用較多，目前NK1受體拮抗劑的開發(fā)，多靶點(diǎn)聯(lián)合用藥的復(fù)方制劑可能是克服上述問題的策略之一。
2014年10月10日FDA批準(zhǔn)Akynzeo(帕洛諾司瓊和奈妥吡坦)用于治療化療及麻醉引起的惡心、嘔吐。由于我國(guó)在5-HT3和NK1兩個(gè)靶點(diǎn)從未開發(fā)創(chuàng)新藥，寬厚醫(yī)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)以新穎的NK1受體拮抗劑與帕洛諾司瓊組成復(fù)方注射劑開發(fā)1類新藥，該項(xiàng)目填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)空白，前期成藥性數(shù)據(jù)提示具有成為同類更優(yōu)的可能。本研究在現(xiàn)有工作積累與技術(shù)優(yōu)勢(shì)的基礎(chǔ)上，參照國(guó)際新藥開發(fā)相關(guān)法規(guī)，完成新型NK1受體拮抗劑候選藥物的發(fā)現(xiàn)，并且通過體內(nèi)外生物實(shí)驗(yàn)證明其活性，完成規(guī)范化研究，并且初步探明臨床前安全性評(píng)價(jià)。未來將與5-HT3受體拮抗劑帕洛諾司瓊組合開發(fā)為復(fù)方注射劑，完善其相關(guān)的藥學(xué)研究。最終獲得具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的經(jīng)規(guī)范的成藥性評(píng)價(jià)的候選新藥，為后續(xù)的研發(fā)奠定基礎(chǔ)。
